執(zhí)業(yè)藥師中藥藥理綜合輔導(dǎo)：藥物動力學(xué)

　　☆ ☆☆☆☆考點1：藥物的被動轉(zhuǎn)運　　被動轉(zhuǎn)運是指藥物從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運的一種方式，其主要的動力就是膜兩側(cè)的濃度差，因此當(dāng)膜兩側(cè)的濃度相等時，轉(zhuǎn)運即達到動態(tài)平 衡。其特點就是不需耗能，且無飽和現(xiàn)象。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運是按這種方式進行的。被動轉(zhuǎn)運又可分為簡單擴散和濾過兩種?！　?.簡單擴散　　簡單擴散的擴散速度既與藥物的理化性質(zhì)（如分子量、極性、脂溶性和解離度等）有關(guān)，也與膜的性質(zhì)、面積及膜兩側(cè)的濃度梯度有關(guān)。由于多數(shù)藥物是弱 電解質(zhì)，在體液中可部分解離，一部分藥物為解離型的，另一部分藥物為非解離型的。解離型藥物的極性比非解離型藥物大，而非解離型藥物的脂溶性比解離型藥物 高，因此非解離型藥物易于跨膜擴散，這是由生物膜的類脂性所決定的。一種藥物在體液中的解離程度取決于其自身的解離常數(shù)pKa及其所在環(huán)境的pH.這三者 之間的關(guān)系，可按Handerson-Hasselbalch公式說明。式中Ka為解離常數(shù)，pKa是其負對數(shù)值?！　∮缮鲜娇梢?，無論弱酸性還是弱堿性藥物，其pKa值為該藥在溶液中50%解離的pH值，pKa值是各藥物所固有的特性。藥物pKa值與藥物屬于弱 酸性或弱堿性無關(guān)，弱酸性藥物pKa值可大于7，弱堿性藥物pKa值可小于7.改變環(huán)境的pH值可以影響弱酸性藥物或弱堿性藥物的跨膜轉(zhuǎn)運，弱酸性藥物在 pH低的環(huán)境中解離度小，容易跨膜轉(zhuǎn)運，因此，在酸性胃液中可被吸收，在酸化尿液中也易被吸收；弱堿性藥物在堿性腸液中不易解離，主要在小腸吸收，堿化尿 液可以增加其在腎小管的再吸收，使其腎排泄減慢，而酸化尿液則可以使其腎排泄加速。　　2.濾過　　濾過是指粒徑小于膜孔的藥物借助于膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓差，由高壓側(cè)向低壓側(cè)的轉(zhuǎn)運過程。如藥物經(jīng)腎小球的濾過?！　　?☆☆☆考點2：藥物的載體轉(zhuǎn)運　　1.主動轉(zhuǎn)運　　主動轉(zhuǎn)運是藥物借助于特殊的載體并需消耗能量的跨膜運動，其特點就是不依賴于膜兩側(cè)的濃度差，藥物可以從低濃度的一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，這一過程需要特殊的載體，且需消耗能量，轉(zhuǎn)運的過程有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。如藥物自腎小管的分泌性排泄就屬于主動轉(zhuǎn)運。　　2.易化擴散　　易化擴散是借助膜內(nèi)特殊載體的一種轉(zhuǎn)運方式，其特點是不需要能量，但不能逆濃度差轉(zhuǎn)運，且有較高的特異性，并有競爭抑制現(xiàn)象。如葡萄糖和氨基酸就是通過這種方式轉(zhuǎn)運的。